清华新闻网9月20日电 9月6日，由中国药学会、石家庄市人民政府共同主办的第十四届中国药学大会在河北省石家庄市举行。大会颁布了第十四届中国药学会科学技术奖15项，清华大学药学院教授刘刚团队完成的“构建组合化学库及其应用”荣获科学技术奖一等奖。

颁奖现场（左三为刘刚教授）

刘刚及其团队综合高通量合成、高通量现代分析、药物化学、天然产物化学、有机化学、高分子化学、计算化学、自动化、生物筛选、数据管理系统、样品保存和质量控制等学科研究内容和技术实践活动，开展组合合成、天然产物的全合成及化学合成新工艺研究，提高了化工产品的生产效率，发现及优化药物先导物并开发药物，同时利用小分子化合物开展化学生物学研究以及发现药物新靶标等。

团队通过研究和发展“骨架导向”的组合合成方法和技术，具备了年合成万余个化合物的能力。研究团队合成了多样性小分子杂环化学库、天然产物的全合成及其衍生物化学库，构建及筛选了多肽、多肽模拟物及糖肽化学库，引入“协同治疗”化学库，使化学库内的化合物具有知识产权。其方法和技术在发现及优化药物先导化合物及药物候选物、利用小分子化合物开展化学生物学研究、发现药物新靶标、研究及改进化学合成工艺等方面进行了广泛的应用，引领和推动了我国组合化学技术的发展，并取得了显著性成果和经济效益。

团队主要研究成果包括：发明“集束网袋”（MBGB）组合合成技术及平行过滤实用新型专利技术；引入魔角核磁共振技术；开发“骨架导向”的多种小分子杂环化合物的组合合成方法并构建化学库；发展“一珠双骨架”组合合成策略；研究并构建动态化学库；引入“协同治疗”化学库；开发糖肽化学库固相合成方法；组合合成及全合成天然骨架分子衍生物库；出版国内《新药研究中的组合化学》专著；发明连续化反应生成氯化石蜡-52工艺；开发抗凝首仿多肽上市药物-比伐卢定；获得2个抗肿瘤新药临床批件等工作。

供稿：药学院
编辑：李晨晖
审核：赵姝婧