ACS Nano：大小和释药速度可变的纳米粒子提高抗肿瘤疗效

已有上市的抗肿瘤纳米药物在临床应用中仅能减轻副作用、不能增强疗效。以增强疗效为目的的新一代抗肿瘤纳米制剂，为克服体内过程中存在的生理病理屏障，需要在肿瘤部位实现粒径大小、表面电荷和释药速度三重转变，然而，上述纳米药物的变形策略有待加强主动靶向和实现细胞内大小转换。

药植所廖永红研究员团队设计了一种基于主动靶向、能在肿瘤细胞内实现大小转换的纳米系统。该纳米给药系统由两亲性十六肽衍生物自组装制备的载化疗药物SN-38的带正电小纳米胶束（ICP NPs, < 30 nm），小粒径胶束进一步被叶酸和多巴胺修饰的透明质酸（HA-DA-FA）包裹，形成带负电的大纳米粒子（hICP NPs, ~130 nm），发现：细胞内大小可转换的纳米系统可促进了胞吞作用介导的肿瘤渗透，并改善了纳米颗粒的细胞内化和SN-38的细胞内释放。该纳米系统具有多模态和高效的肿瘤渗透性，结合光声成像、近红外激光诱导药物释放、协同化疗和光疗，导致皮下B16黑色素瘤模型中的完全治愈率高达50%。2020年2月25日，相关研究成果“Size-Transformable Hyaluronan Stacked Self-Assembling Peptide Nanoparticles for Improved Transcellular Tumor Penetration and Photo–Chemo Combination Therapy”发表于ACS Nano（2019年IF 14.59），并在相关门户网站报道。该研究为纳米制剂在减毒增效方面的应用提供了重要基础。

该论文第一作者是药植所制剂研究中心2015级直博生从兆清，通讯作者为廖永红研究员和杨飞飞副研究员。该研究得到国家自然基金、中国医学科学院创新工程、留学基金委及协和青年基金的支持。

ACS Nano为美国化学会（ACS）旗下代表刊物（工程技术1区，材料科学1区），是收录有关纳米科学和纳米技术研究的重要原创国际平台。

原文链接：https://dx.doi.org/10.1021/acsnano.9b08434

网站报道链接：http://nanoer.net/showinfo-4-15528.html

药植所 杨飞飞 付宇