创新中药研究院团队在Nature Communications上发表高效构建手性二胺骨架的研究成果
近日,我校创新中药研究院林国强院士团队在《自然通讯》(Nature Communications)上发表研究论文Synthesis of chiral anti-1,2-diamine derivatives through copper(I)- catalyzed asymmetric α-addition of ketimines to aldimines,采用铜催化的亚胺的不对称分子间交叉偶联反应,高效且立体专一性地构建了天然产物中常见的手性二胺骨架。
手性二胺是具有生物活性的天然产物和药物化合物(包含中药单体)中最重要的结构单元之一。此外,它们在过渡金属催化的不对称反应中既是强大的配体,又是有效的手性有机催化剂。该论文采用偶极反转策略,成功实现了廉价金属铜催化的亚胺的不对称分子间交叉偶联反应,以高收率、高立体选择性及底物兼容性地获得一系列手性二胺结构。在此基础上,又进行了克级规模的产物制备和底物多样性转化研究,大大拓宽了该方法的应用。
该研究中,我校创新中药研究院田平研究员以及上海有机化学研究所殷亮研究员为论文共同通讯作者,上海中医药大学为论文第一通讯单位。该项目得到了国家自然科学基金、上海市教委重大项目、上海高水平大学顶尖优势创新团队和重点创新团队的支持。(科技处、创新中药研究院)
全文链接:https://www.nature.com/articles/s41467-020-18235-9
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